No Image

Чем опасен фенобарбитал

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
12 абрь 2019

Что такое «фенобарбитал» — это вещество, которое относится к группе барбитуратов и используется для лечения эпилепсии и судорог, как снотворное или успокаивающее лекарство и в других случаях. В чистом виде оно представляет собой кристаллы белого порошка, без запаха, с немного горьким вкусом.

Форма выпуска фенобарбитала — таблетки по 50 или 100 мг.

Много информации можно подчерпнуть из описания фенобарбитала в Википедии. Помимо общих сведений там указано, что это вещество внесено в Список III и его оборот на территории РФ ограничен. Побочные эффекты и риск развития зависимости свидетельствуют, что вещество следует использовать с осторожностью и под контролем врача.

В инструкции к применению фенобарбитала указаны как показаниия, так и противопоказания:

  • при некоторых болезнях это лекарство противопоказано (почечная или печеночная недостаточность, зависимость от алкоголя или наркотиков, анемия, сахарный диабет и некоторые другие состояния);
  • выписывается это лекарство при эпилепсии, от возбуждения, бессонницы, тревожности, малярии, при судорогах и некоторых других болезнях.

В Приказе Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 17 мая 2012 г. N 562н указано, что только на основании рецепта врача человек может купить фенобарбитал в аптеке, то есть продажа его в интернет магазинах является нелегальной, ведь из-за низкой цены и эффекта привыкания пациент склонен злоупотреблять некоторыми лекарствами. Таковы были меры профилактики аптечной наркомании.

Используется фенобарбитал и для лечения собак и кошек в качестве средства против судорог (которые могут возникать из-за нехватки в организме калия и магния).

Мы не в коем случае не рекомендуем использовать эти таблетки, если только их не выпишет ваш лечащий врач.

Где и в каких лекарствах содержится фенобарбитал: в Корвалоле, Валокордине, Валосердине, Пенталгине-Н, Тетралгине и ряде других лекарств и смесей:

  • комбинированный препарат под названием «белладонны алкалоиды + фенобарбитал + эрготамин», обладающий спазмолитическим и седативным действием;
  • средство против эпилепсии под названием «бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал».

В соответствии с решением Всемирной организацией здравоохранения фенобарбитал является МНН (то есть Международным непатентованным наименованием, которое присваивается действующим веществам лекарственных средств).

Происхождение и история фенобарбитала

Препарат «барбитул» был синтезирован из барбитуловой кислоты в 1863 году и начал применяться в психиатрии, чтобы успокаивать буйных пациентов. После 1903 года, когда о нем узнали многие, в попытках получить улучшенную версию был синтезирован и сам фенобарбитал.

В настоящее время существует целый ряд лекарственных препаратов, содержащих фенобарбитал, а также их аналоги. К сожалению, как бы ни хотели новаторы создать безопасное лекарство от депрессии, бессонницы или стресса, впоследствии выявляются побочные эффекты и обнаруживается зависимость.

Воздействие фенобарбитала на организм и передозировки

Говоря научным языком, вещество воздействует на нервную систему и мозг, приводя к седативно-снотворному эффекту. Но если сказать по-простому, то любой наркотик, включая этот, действует на организм определенным образом в зависимости от размера дозы:

  • маленькая доза стимулирует;
  • средняя доза приводит к заторможенности и сонливости;
  • большая доза оказывается смертельной.

Кроме того, любое подобное вещество вымывает из организма необходимые витамины и минералы, а их нехватка приводит к плохому самочувствию, ухудшенной работе внутренних органов, снижению иммунитета и развитию ряда болезней.

При бесконтрольном употреблении фенобарбитала как наркотика возможна передозировка, смертельной дозой может стать таблетка, запитая спиртным или принятая вместе с другими депрессантами. Прием нескольких таблеток подряд также может привести к передозировке из-за того, что препарат долго выводится из организма. Смерть наступает из-за отека мозга и легких, нарушения кровообращения и дыхания. И это не все, чем опасен фенобарбитал.

Если это лекарство примет здоровый человек, не злоупотребляющий алкоголем и наркотиками, эффект будет сильный — он проспит около суток и затем будет тяжело «отходить».

Доза препарата, оказывающая наркотический эффект, чуть ниже смертельной.

Симптомы отравления фенобарбиталом следующие:

  • тошнота, рвота;
  • головокружение;
  • резь в глазах;
  • начинают усиленно течь слюни и сопли;
  • дыхание редкое и прерывистое.

Человек начинает засыпать, могут появляться галлюцинации. Затем он теряет сознание, повышается температура тела, и это может закончиться параличом и смертью из-за полной остановки дыхания. Важно быстро распознать симптомы отравления и вызвать скорую. До приезда врачей необходимо:

  • несколько раз промыть желудок большим количеством воды, вызывая рвоту;
  • дать выпить активированный уголь, затем снова промыть желудок;
  • дать выпить глауберову соль (поможет вывести наркотик из организма);
  • давать много пить (крепкий чай или кофе) и дать мочегонное средство (слабительные не рекомендуются);
  • если человек без сознания, выполняйте непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. При этом следите, чтобы язык не западал в горло, для этого нужно положить пострадавшего на бок.

На этом вред от фенобарбитала не заканчивается, так как день за днем он оказывает негативное действие на организм, разрушая витамины, минералы, органы и ткани.

Раз за разом он не выводится полностью, а откладываются в жировые ткани, вызывая негативные реакции (усталость, заторможенность, тупость, боль и т.п.) при повторном попадании мельчайших частиц из жировой ткани в кровь, например, при стрессе, занятиях спортом или голоде. То есть, вопрос не в том, сколько выводится фенобарбитал из организма, так как его часть останется в теле навсегда. Вопрос в том, что делать, чтобы очистить тело от отложений наркотиков и лекарств.

Как возникает зависимость от фенобарбитала

Об этом говорит врач психиатр-нарколог Миничева И.: «Практически каждый препарат, действующий на центральную нервную систему, является наркотиком, так как приводит к психической, а затем и физической зависимости. А начинается все с повышения дозы — прежняя «не берет» и «не цепляет. … Привыкание и зависимость к фенобарбиталу развивается в течение 2-3-х недель регулярного приема.» И потом наркоману становится не важно, сколько стоит фенобарбитал и что он является снотворным.

Также Миничева предупреждает: «Не принимайте лекарственные препараты без назначения врача! Отдельно хочу обратиться к водителям и к кандидатам в водители: практически никто не знает, что фенобарбитал содержится в Корвалоле и Валокордине, которые обычно не считают снотворными лекарствами. Зачастую человек, приняв Корвалол или Валокордин, безбоязненно садится за руль.»

О зависимости говорят и отзывы врачей о фенобарбитале: «вызывает привыкание», «вызывает довольно серьёзные нарушения памяти и концентрации внимания» и «масса тяжелых побочных эффектов».

Признаки употребления фенобарбитала

Употребляющего это «снотворное» выдадут следующие признаки:

  • усталость;
  • сонливость;
  • невнимательность;
  • человек кажется отстраненным;
  • нет интереса к тому, что происходит вокруг;
  • неадекватные реакции;
  • вспышки агрессии или злобы;
  • трудно принимать решения.

Избавление от зависимости от фенобарбитала и содержащих его препаратов

Что бы не принимал человек — фенобарбитал, алкоголь или наркотики, его можно спасти от зависимости с помощью программы «Нарконон», объединяющей в себе:

  • специальные упражнения, позволяющие человеку вновь начать смотреть жизни в лицо и почувствовать себя комфортно в существующих обстоятельствах;
  • прохождение специальной программы детоксикации (немедицинская), позволяющей вывести из тела остатки наркотиков и лекарств;
  • получение полезных знаний и навыков, позволяющих решать проблемы и строить свою жизнь;
  • нахождение и разрешение проблем, из-за которых возникла зависимость.
Читайте также:  Как влияет сотовый телефон на здоровье человека

Обращайтесь к нам, чтобы помочь себе или близкому человеку вырваться из тисков зависимости и вновь начать жизнь полноценной и счастливой жизнью.

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

Фенобарбитал – препарат комбинированного действия с противосудорожным, седативным и снотворным эффектом. В Европе он уже более ста лет выпускается под названием «Люминал».

Впервые барбитал был создан основателем фирмы Байер еще в 1863 году, а в 1912 году всемирно известная фирма Bayer на базе его модификации – фенобарбитала — выпустила лекарство с торговой маркой «Люминал». Целых полвека препарат был лидером в области контроля над стрессом, неадекватным поведением, бессонницей, эпилепсией. Однако количество людей, столкнувшихся с побочными эффектами и зависимостью, стремительно росло по всему миру, и в конце концов препарат был запрещён к продаже в свободном доступе.

Несмотря на его высокую эффективность, передозировка и проявление побочных эффектов возникают легко, а при постоянном чрезмерно длительном употреблении препарата развивается зависимость и хроническое отравление фенобарбиталом.

О том, чем опасен фенобарбитал, как развивается зависимость и проявляются побочные эффекты, каковы признаки интоксикации при передозировке и с какими лекарствами, помимо собственно Люминала, необходимо быть осторожными, мы и поговорим в данном материале.

В чём секрет эффективности фенобарбитала?

Препарат действует на нервную систему, оказывая снотворное, седативное (успокаивающее и расслабляющее), а также противосудорожное воздействие:

  • Угнетающе действует на деятельность клеток головного мозга (понижает возбудимость нейронов) и затормаживает деятельность таламуса – участка, занимающегося синтезом информации, которую мозг получает от органов чувств, — тем самым достигается седативный эффект и перевозбуждение центральной нервной системы гасится.
  • Блокирует судорожную активность, снижая реактивность двигательных мозговых центров и подавляя синаптическую передачу в высшие отделы центральной нервной системы нервных импульсов, поэтому он помогает при таких заболеваниях, как спастический паралич и эпилепсия в качестве противосудорожного средства.
  • Снижает уровень билирубина в крови и лечит «желтуху новорождённых» — так называется гемолитическая болезнь младенцев, которая отмечается примерно у четверти здоровых младенцев и у большинства недоношенных.

Дополнительные эффекты фенобарбитала:

  • угнетение дыхательного центра ЦНС,
  • понижение температуры тела,
  • ослабление тонуса гладкой мускулатуры ЖКТ,
  • усиление метаболических процессов в печени и ослабление действия других лекарственных препаратов,
  • понижение уровня билирубина в крови (поэтому при сдаче анализов в период приёма препаратов на основе фенобарбитала необходимо предупредить об этом врача для правильной интерпретации результатов исследований).

Что представляет собой препарат и где он содержится?

Фенобарбитал – кристаллический порошок, однако для фармакологического применения он выпускается также в виде таблеток и раствора для инъекций.

Важно знать, где может содержаться фенобарбитал в качестве активного вещества. Помимо чистой формы выпуска – «Фенобарбитала», «Барбитала», «Дормирала» и «Люминала», фенобарбитал входит в состав:

  • валокордина,
  • валосердина,
  • корвалдина,
  • андипала,
  • седалгина,
  • пенталгина,
  • тетралгина,
  • теофедрина,
  • а также некоторых других, менее распространённых препаратов.

Эта информация необходима, так как вещество вызывает привыкание и формирует зависимость, где бы оно ни находилось. Поэтому если вам необходимо просто успокоиться, предпочтите Корвалолу лекарства на растительной основе – валерианку, пустырник, мелиссу.

В минимальных дозах фенобарбитал входит также в состав препаратов от почечных колик, астматических приступов и даже дерматитов.

Особенности приёма препарата

Фенобарбитал – лекарство, которое применяется и отпускается в аптеках строго по назначению врача. Именно доктор подбирает дозировку и схему приёма в зависимости от диагноза больного, его возраста, состояния и сопутствующих заболеваний.

Не допукается одновременное назначение фенобарбитала и фолиевой кислоты, которая снижает его эффективность, а также не сочетается препарат с кофеином (последний уменьшает его снотворные и седативные возможности).

Также не назначают фенобарбитал одновременно с антидепрессантами в случае терапии болезни Паркинсона либо нарколепсии.

Кому показан фенобарбитал?

Это седативный препарат, который хорошо помогает избавиться от ощущения страха, снять повышенную тревожность и напряжение, а в качестве противосудорожного его назначают при эпилепсии. Помимо этого, препарат применяют при:

  • бессоннице (снотворное действие наступает через полчаса, максимум через час, и обеспечивает минимум 7-8 часов сна),
  • любых судорожных проявлениях,
  • спастическом параличе,
  • эпилептическом статусе в случае менингита, эклампсии или столбняка,
  • энцефалите вследствие ветрянки, кори, краснухи или гриппа,
  • психических расстройствах в качестве успокоительного средства,
  • нейровегетативных расстройствах (приливах жара, покраснений «пятнами», приступов сердцебиения и повышения давления и т.д.),
  • для коррекции избыточного уровня билирубина у новорождённых («желтушки»), который необходимо снизить, пока ферменты печени ещё незрелы, чтобы справиться с этим самостоятельно (ведь высокий уровень билирубина вредит коре головного мозга).

Каковы противопоказания?

Противопоказания к применению препарата связаны с особенностями его воздействия:

  • беременность (в силу тератогенного эффекта – способности поражать плод. В особенности в период 1 триместра),
  • период лактации,
  • анемия,
  • миастения,
  • заболевания печени,
  • гипофункция надпочечников,
  • обструктивные заболевания бронхов,
  • диабет,
  • заболевания щитовидной железы,
  • депрессивные состояния,
  • алкоголизм,
  • наркомания,
  • нервный тик и гиперкинез,
  • порфирия,
  • индивидуальная непереносимость.

Во всех вышеперечисленных случаях интоксикация может произойти даже от терапевтических доз, а последствия могут быть тяжёлыми.

Действительно ли фенобарбитал – наркотик?

Да, это так. Законодательство относит его к наркотическим и психотропным препаратам, хотя сами наркоманы обычно предпочитают препараты более быстрого и мощного действия. Продажа препарата без рецепта запрещена, он относится к списку «Б» — сильнодействующие препараты, подлежащие учёту и защищённому хранению.

Также важно знать, что в некоторые страны мира запрещён ввоз не только фенобарбитала, но и любых препаратов на его основе: это США, Арабские Эмираты и Литва. Планируя путешествие, учтите этот момент, чтобы не иметь проблем с таможенной службой.

Также фенобарбитал, будучи обнаруженным в крови водителя, проходящего освидетельствование при ДТП, считается наркотическим препаратом, а сам водитель признаётся виновным в вождении в состоянии наркотического воздействия. За это лишают прав, а в случае суда за совершение более тяжкого преступления (угона автомобиля, причинения увечий или смерти сбитому человеку) это является отягчающим обстоятельством. Поэтому при приёме фенобарбитала запрещено вождение – это важно знать!

Фенобарбитал хорошо расслабляет, дарит ощущение лёгкости, спокойствия, а нередко и эйфории, похожей на алкогольную, и потому привыкание формируется быстро – достаточно всего месяца лечения (иногда немного больше). Вначале формируется психологическая зависимость (искушение пользоваться препаратом чаще, больше и без существенных поводов), а затем и физическая (симптомы «ломки» без приёма фенобарбитала: депрессия, судороги и дрожь, бессонница, тревога, даже кома).

Читайте также:  Убить паразитов в организме человека

Распознать барбитуратового наркомана можно по резко меняющемуся поведению и внешнему виду:

  • возникает агрессия, отсутствие контроля над своими действиями,
  • кожа становится бледной и покрывается гнойничками,
  • раны долго не заживают,
  • на языке появляется серый налёт,
  • цвет лица землистый и нездоровый, а взгляд – тусклый,
  • волосы теряют эластичность и блеск, становятся ломкими и сухими.

Отмена препарата вызывает ломку, а зависимость от фенобарбитала очень слабо поддаётся коррекции.

Что происходит при совмещении фенобарбитала с алкоголем?

Фенобарбитал гораздо лучше растворяется в спирте, чем в воде, чем нередко пользуются мошенники, применяющие препарат для одурманивания жертвы, подсыпав его в алкоголь.

Однако некоторые употребляют препарат совместно с алкоголем сознательно: у лиц со сформированной алкозависимостью эйфория и прочие желаемые эффекты наступают сильнее и быстрее.

А вот на тех, кто выпивает редко, комбинация алкоголя и фенобарбитала действует отнюдь не сразу.

Но наиболее мощный эффект даёт сочетание фенобарбитала с алкоголем и снотворными препаратами – нередко к этому прибегают с целью суицида. Даже если возле пострадавшего нет упаковок от принятых препаратов, можно определить состояние смешанной интоксикации по таким признакам, как:

  • нарушения двигательной сферы, раскоординация, неустойчивость при стоянии, пошатывание и шарканье при ходьбе,
  • покраснение лица, акроцианоз (посинение) рук,
  • снижение давления,
  • тахикардия,
  • расширение зрачков и сниженная реакция на яркий свет, а также горизонтальный нистагм (непроизвольное подёргивание),
  • налёт на языке серовато-коричневого цвета,
  • амнезия,
  • существенное нарушение мышления.

Обратная сторона эффективности и причины интоксикации

Сколько выводится фенобарбитал? Препарат покидает организм довольно долго, от 2 до 4 дней (а у детей – до 7 дней). А значит, отравление фенобарбиталом реально не только из-за превышения дозы, но и в силу накопительного эффекта. По этой причине правильной схемой приёма препарата считается курс не длиннее 4 дней с перерывом не менее суток, а общая длительность приёма – не дольше 3 недель.

Всасывается вещество также медленно, поэтому у принимающих фенобарбитал нередко возникает желание повторить дозу – им кажется, что препарат не подействовал, — вот и ещё один повод превысить допустимую дозу. В связи с этим врачи рекомендуют применять лекарство в качестве снотворного не позже, чем за час до отхода ко сну и помнить о его неспешном воздействии, чтобы не увеличивать дозировку. Ну а максимум концентрации вещества достигается лишь через 2 часа.

Третья причина интоксикации препаратом – собственно наркомания: зависимость формируется за пару недель, после чего, из-за неизбежного привыкания, приходится постоянно увеличивать дозу, которая легко может стать летальной, так как смертельные дозировки препарата не так уж и велики.

И последняя причина — суицидальная попытка. Обычно человек погибает вследствие угнетения дыхательного центра, то есть – от остановки дыхания.

Фенобарбитал: передозировка и её последствия

Картина при остром и хроническом отравлении фенобарбиталом различна, поэтому важно различать эти состояния.

Обычно при передозировке симптомы напоминают алкогольную интоксикацию или же симптомы неврологических нарушений.

При острой форме отравления фенобарбиталом тяжело поражается ЦНС и наблюдаются такие проявления, как:

  • тошнота и рвота,
  • спутанность сознания в тяжёлой форме, амнезия, бред и галлюцинации,
  • эйфория, либо страх, паника и тревога,
  • ненормальные движения глазных яблок, резь в глазах,
  • сужение, а затем резкое расширение зрачков, потеря реакции на свет,
  • нарушение моторики и работы мышц, координации движений,
  • потеря внятности речи,
  • утрата рефлексов,
  • повышенное слюноотделение и насморк,
  • головная боль,
  • угнетение дыхания (редкое и прерывистое),
  • слабость пульса и повышенная частота сердцебиения,
  • падение давления и температуры,
  • прекращение мочеотделения,
  • липкость и синюшность кожи,
  • в тяжёлых случаях – летальный исход вследствие отёка лёгких, остановки сердца, блокирования дыхания, комы (засыпание — лёгкая кома — глубокая кома – смерть).

При хронической интоксикации препаратом постепенно, но достаточно быстро разрушается нервная система, её магистральные каналы, что проявляется в непрерывном хаотичном и неконтролируемом движении: дёргании конечностей, постоянной смене позы, непроизвольных мимических гримасах, невозможности удержать язык во рту и контролировать слюнотечение. Кроме того:

  • сердце сокращается реже,
  • давление падает,
  • снижается тонус сосудов,
  • падает количество тромбоцитов и гранулоцитов в крови,
  • возникают неврозы, тревожность, страхи, раздражительность,
  • нарушается ясность мышления, снижается интеллект, утрачивается критичность,
  • наблюдаются галлюцинации и кошмарные сновидения, может отмечаться бессонница или, напротив, сонливость и вялость,
  • отмечаются тошнота, рвота и хронические запоры,
  • дерматиты и высыпания на коже, а также такие аллергические проявления, как отёк Квинке,
  • возможны остеопороз или рахит (в зависимости от возраста),
  • у детей отмечается гиперактивность, перевозбуждение,
  • у мужчин – импотенция,
  • у женщин – расстройства цикла.

Отдалёнными последствиями после перенесенного острого или хронического отравления можно считать:

  • нарушения работы почек,
  • нарушение редечного ритма,
  • пневмонию,
  • повышение чувствительности к данному препарату: даже минимальные превышения сразу приводят к потере сознания, минуя все начальные симптомы.

Как лечат отравление фенобарбиталом?

Скорую нужно вызвать немедленно, а до её приезда главное – как можно быстрее вывести вещество из организма при остром отравлении. Поэтому первая помощь такова:

  • инициация рвоты, если пострадавший в сознании (несколько раз),
  • приём абсорбентов,
  • как вывести барбитураты из мочи: приём мочегонных препаратов и назначение обильного питья при сохранной функции почек,
  • поддержание пострадавшего в сознании.

Лечение в стационаре заключается в устранении последствий отравления:

  • неоднократное промывание желудка с помощью зонда в случае утраты сознания,
  • форсированный диурез, приём слабительных,
  • при необходимости проводят интенсивную терапию, в том числе противошоковую и аппаратную (с использованием искусственной вентиляции лёгких, искусственной почки, гемодиализа и т.д.),
  • применяют антагонистическое барбитуратам вещество «Бимегрид», с помощью которого восстанавливается дыхание, нормализуется кровообращение и стимулируется ЦНС.

При хронической интоксикации дозу уменьшают постепенно до нуля, чтобы не возник эффект отмены (абстиненция, или «ломка»); параллельно проводят симптоматическое лечение.

Итак, этот эффективный и мощный препарат подобен оружию: в неумелых руках или с плохими намерениями результаты его применения могут быть трагичны. Поэтому внимательно и бережно относитесь к своему здоровью и не нарушайте предписаний врача!

Фенобарбитал
Phenobarbitalum
Химическое соединение
ИЮПАК 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион
Брутто-формула C12H12N2O3
Молярная масса 232,235 г/моль
CAS 50-06-6
PubChem 4763
DrugBank APRD00184
Классификация
АТХ N05CA24 , N03AA02
Фармакокинетика
Биодоступн. >95 %
Связывание с белками плазмы от 20 % до 45 %
Период полувывед. 53—118 часов
Другие названия
«Люминал»
Медиафайлы на Викискладе

Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl − через каналы рецепторов.

Читайте также:  Чем вывести воду из организма

Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного успокаивающего (седативного) действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения [1] , а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р. [2]

Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля).

Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых в странах бывшего СССР валокордина и корвалола, а также андипала.

Содержание

История открытия [ править | править код ]

Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

Физические свойства [ править | править код ]

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Синтез фенобарбитала [ править | править код ]

Общая информация [ править | править код ]

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приёма. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорождённых). Выделяется из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизменённом виде.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и др.).

Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорождённых.

Побочные эффекты [ править | править код ]

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном его приёме или передозировке, возможны такие побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС: снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови, атаксия, нарушение координации, повышение температуры.

Фенобарбитал эффективен и недорог, однако не относится к противоэпилептическим препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребёнка в школе, влияющего на поведение. В 1996 году на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической практике.

Фенобарбитал может вызывать задержку психического развития у детей [3] .

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. В сочетании с рядом других психотропных средств или в сочетании с опиоидными анальгетиками может возникать опасная заторможенность [4] :129 .

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 недели лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи».

Фенобарбитал может выступать в качестве потенциального промотора канцерогенеза. По данным доклада ВОЗ (1995), у 8 % пациентов, длительно лечащихся этим препаратом, встречаются различные формы онкопатологии [3] .

Противопоказания [ править | править код ]

Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Интересные факты [ править | править код ]

В штате Арканзас (США) высокие дозы фенобарбитала в комбинации с лоразепамом в 2013 году планировали использовать для умерщвления заключённых, приговорённых к смертной казни через инъекцию, однако производитель препарата ограничил его экспорт, и позже штат от этих планов отказался [5] [6] .

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Отравление
0 комментариев
No Image Отравление
0 комментариев
Adblock detector